Tramadol

Article on other languages:

del.icio.us del.icio.us
Digg Digg
Furl Furl
Reddit Reddit
Rojo Rojo
Add to OnlyWire
Tramadol
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C16H25NO2
Masa molowa 263,4 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 27203-92-5
PubChem 33741
DrugBank APRD00028
Klasyfikacja
ATC N 02 AX 02
Stosowanie w ciąży kategoria C
Farmakokinetyka
Biodostępność 68–72%
Okres półtrwania 5–7 h
Wiązanie z białkami
osocza i tkanek
20%
Metabolizm Wątroba (przez kwas glukuronowy i demetylację)
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania doustnie, dożylnie, domięśniowo, doodbytniczo, pod język

Tramadol (tramadol hydrochloride), ATC: N 02 AX 02) – przeciwbólowy syntetyczny lek opioidowy. Jest nie działającym wybiórczo agonistą receptorów opioidowych μ, δ i κ, ze szczególnym powinowactwem do tego pierwszego. Posiada również komponentę antagonistyczną[1], mogącą wywołać częściowe objawy odstawienne u osób uzależnionych od alkaloidów fenantrenowych opium. W lecznictwie wykorzystuje się działanie agonistyczne. Ma działanie 5 do 10 razy słabsze od morfiny. Efekt przeciwbólowy związany jest z hamowaniem zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny w synapsach zstępującego układu hamowania bólu na poziomie rdzenia. Wykazuje również działanie przeciwkaszlowe. Maksymalna dobowa dawka tramadolu stosowana w lecznictwie wynosi 400 mg.

Spis treści

Przeciwwskazania

  • skłonność do nadużywania środków uzależniających
  • stosowanie w leczeniu uzależnienia od opioidów
  • zatrucie etanolem, lekami psychotropowymi, nasennymi, przeciwbólowymi
  • osoby w trakcie leczenia lub leczone w ciągu ostatnich 14 dni inhibitorami MAO-I
  • osoby z niewydolnością wątroby lub nerek
  • osoby z padaczką (ewentualnie z zachowaniem wzmożonej ostrożności)

Działania uboczne

Najczęściej:

  • euforia, uczucie zmęczenia i oszołomienia, zaburzenia nastroju, zmiany aktywności, drgawki (od najmniejszych, aż po silne napady z utratą świadomości), ograniczenie sprawności psychofizycznej, nadmierne pocenie się, zaparcia, spowolnienie rytmu oddechowego, wzrost ciśnienia tętniczego, bradykardia;
  • tolerancja i uzależnienie (po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy abstynencji).

Rzadziej:

  • zawroty głowy, nudności i wymioty (występują raczej na początku stosowania), trudności w oddawaniu moczu, zmiany zdolności odczuwania i rozpoznawania, nasilenie astmy oskrzelowej, wstrząs anafilaktyczny, reakcje skórne (świąd, pokrzywka).

Tramadol jako narkotyk

Tramadol podobnie jak większość opioidów używany jest jako narkotyk. Już w dawkach od 150 mg podanych jednorazowo wywołuje senność lub pobudzenie, euforię, oszołomienie, zaburzenia równowagi oraz różne (zależne od osoby i przyjętej dawki) reakcje psychiczne. Najczęściej jednak stosowany jest w dawkach od 200 mg - 500 mg - (dawka średnia); 500 mg - 1 g - (dawka duża). Warto podkreślić, że po przekroczeniu 400 mg staje się on bardzo niebezpieczny dla zdrowia, a nawet życia, ponieważ istnieje duże ryzyko wystąpienia drgawek, łącznie z utratą przytomności.

Preparaty handlowe

Lek jest dostępny w wersjach: kapsułek, kropli doustnych, czopków doodbytniczych, roztworów do wstrzykiwań, tabletek powlekanych, musujących oraz najczęściej w systemie o przedłużonym uwalnianiu.

Preparaty proste

  • Adamon
  • Tamol (niedostępny w Polsce)
  • Tramal
  • Tramadol
  • Tramahexal
  • Tramcod
  • Tramudin
  • Noax Uno
  • Slovadol (niedostępny w Polsce)
  • Ultram (niedostępny w Polsce)
  • Poltram

Preparaty złożone

  • Zaldiar (paracetamol + tramadol)

Przypadki przedawkowania

  • Ol' Dirty Bastard ([...]"Ostateczna autopsja wykazała, że zabiła go śmiertelna mikstura kokainy i środków przeciwbólowych Tramadol."[...])

Przypisy

  1. Kostowski W, Herman ZS: Farmakologia. Podstawy Farmakoterapii. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006. ISBN 83-200-3350-0. 


This article is from Wikipedia. All text is available under the terms of the GNU Free Documentation License.