Zolpidem

Article on other languages:

del.icio.us del.icio.us
Digg Digg
Furl Furl
Reddit Reddit
Rojo Rojo
Add to OnlyWire
Zolpidem
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna (IUPAC):
N,N,6-trimetylo-2-(4-metylofenylo)
-imidazo(1,2-a)pirydyno-3-acetamid
Wzór sumaryczny C19H21N3O
Masa molowa 307,395 g/mol
Wygląd biały proszek, gorzki w smaku
Identyfikacja
Numer CAS 82626-48-0
Podobne związki
Podobne związki imidazopirydyna
Klasyfikacja
Stosowanie w ciąży kategoria B
Farmakokinetyka
Działanie nasenne, amnestyczne
Biodostępność 70%
Okres półtrwania 2-2,5 h
Metabolizm wątrobowy
Wydalanie nerkowe
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania Doustnie

Zolpidem (ATC: N 05 CF 02) - krótkodziałający lek nasenny z grupy imidazopirydyn. Jest wykorzystywany w doraźnym leczeniu bezsenności. Działa szybko (zazwyczaj już w przeciągu 15 - 30 minut) i posiada krótki czas połowicznego rozpadu (2 - 3 godziny). Jego właściwości i działanie nasenne podobne są do działania benzodiazepin; wpływa na receptory GABAA - a zwłaszcza na ich podtyp α1. Co ciekawe, flumazenil, antagonista receptorów benzodiazepinowych używany w przypadkach przedawkowania ich, odwraca również usypiające i odurzające działanie zolpidemu. Duże dawki leku mogą powodować zaburzenia pamięci, całkowitą amnezję lub nawet halucynacje.

W 2006 roku świat obiegła sensacyjna wiadomość, że zolpidem jest w stanie wybudzić niektórych pacjentów ze śpiączki.

Stosowany w formie winianu (ze względu na zasadowy charakter).

Spis treści

Dostępność

Zolpidem jest sprzedawany pod różnymi nazwami handlowymi, np. Ambien, Hypnogen, Myslee, Nasen, Nimadorm, Polsen, Sanval, Stilnoct, Stilnox, Zolfresh, Zolpic, Zolsana, Zolt. W Polsce lek ten wydawany jest wyłącznie na podstawie oddzielnej recepty lekarskiej.

Metabolizm

W organizmie zolpidem ulega metabolizmowi tworząc 3 główne nieaktywne metabolity, powstałe w wyniku utlenienia grup metylowych do karboksylowych w układzie imidazopirydyny.

Metabolizm następuje przy udziale układu wątrobowego cytochromu P450; substancje modyfikujące aktywność tego cytochromu mogą mocno wpłynąć na szybkość metabolizmu zolpidemu, np. ryfampicyna (silny induktor cytochromu P450) może obniżyć stężenie zolpidemu w osoczu nawet o 60%, znacząco osłabiając efekt terapeutyczny.

Owe metabolity są wydalane z ustroju przez nerki.

Użycie rekreacyjne

Podobnie jak benzodiazepiny, zolpidem sporadycznie bywa nadużywany w celach rekreacyjnych, wywołując stany porównywalne do tych wywoływanych przez nasenne leki z tej grupy. Przy dużych dawkach występować mogą halucynacje, podwójne widzenie, swoiste rozluźnienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, łagodne zaburzenia percepcji ("świat jakby ze snu"), poczucie spokoju i relaksacji, omamy słuchowe (wrażenie wygłuszenia dźwięków) oraz wyraźna nasilająca się senność skutkująca ostatecznie zaśnięciem. Może powodować długotrwały sen, także bogaty w abstrakcyjne i realne wizje, co wiąże się z wydłużeniem fazy REM. Standardowe dawki rekreacyjne wahają się od 10 mg do 30 mg, przy czym większe ilości powodują najczęściej nudności i amnezję następczą. Zolpidem bywa łączony z alkoholem, benzydaminą, DXM, opioidami, marihuaną lub gałką muszkatołową, lecz wówczas efekty są ciężkie do przewidzenia i najczęściej kończą się wspomnianą amnezją.

Właściwości rekreacyjne zolpidemu słabną z każdą kolejną dawką, zazwyczaj już przy 3. lub 4. dawce przyjętej w niedługim odstępie czasu (zazwyczaj krótszym niż dwumiesięczny) zauważalne jest jedynie działanie nasenne.

Działania niepożądane

Mogą wystąpić:

  • amnezja następcza,
  • nudności i wymioty (zwłaszcza przy przekroczeniu standardowej dawki 10 mg),
  • bóle głowy,
  • senność w ciągu dnia.

Przedawkowanie

Zolpidem jest wyjątkowo bezpiecznym lekiem jeśli chodzi o możliwość przedawkowania, np. w celach samobójczych. Nie obserwowano trwałych następstw po przyjęciu dawki 400 mg (40-krotność standardowej dawki nasennej) - takie ilości właściwie muszą spowodować nudności i wymioty, co czyni śmiertelne przedawkowanie zolpidemu wysoce nieprawdopodobnym. Niemniej obserwowano zaburzenia świadomości aż do śpiączki (w skrajnych przypadkach). Brak swoistego antidotum, hemodializa i hemoperfuzja są niecelowe. W razie konieczności można podać dożylnie flumazenil w celu zniesienia nadmiernego działania.

Bibliografia

Linki zewnętrzne



More about Zolpidem: buy zolpidem, zolpidem side effects, ambien zolpidem, generic zolpidem,

This article is from Wikipedia. All text is available under the terms of the GNU Free Documentation License.